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CAS号:22232-54-8
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英文名称:Carbimazole
分子式
C7H10N2O2S
分子量
186
EINECS号
244-854-4
MDL
MFCD00027421
Smiles
C1(=S)N(C(OCC)=O)C=CN1C
InChIKey
CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
卡比吗唑适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性 131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。 通过注射器向1-甲基咪唑(0.19mL,2.43mmol)的冷却(0℃)的新鲜蒸馏的干燥THF(30mL)溶液中加入氯甲酸乙酯(0.23mL,2.43mmol)。将混合物搅拌3小时,然后冷却至0℃。加入三乙胺(0.34mL,2.43mmol)后,使溶液达到室温(25℃)。在该温度下搅拌3小时后,加入元素硫(0.08g,2.60mmol)。将所得混合物搅拌24小时,然后通过硅藻土垫过滤。减压蒸发溶剂,得到灰色固体。用氯仿萃取该化合物,并通过硅藻土过滤。从滤液中获得所需化合物,为白色固体,将其通过柱色谱法进一步纯化,使用乙酸乙酯/石油醚(1:1.5)作为洗脱剂,得到卡比吗唑,为白色结晶固体。产率:0.44g(97%)。 化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点122-125℃。在20℃时,该品可溶于500份水、50份乙醇、330份醚、3份氯仿、17份丙酮。有特臭,味苦。用途 为抗甲状腺药,与他巴唑同属巯基咪唑类。卡比马唑是他巴唑的前体药体,在体内转化为他巴唑,其作用和不良反应都与他巴唑相似,作用较缓慢,维持时间比他巴唑长。用于甲状腺亢进。用途 对稻飞虱和黑尾叶蝉及稻蝽象触杀有速效用途 低毒杀虫剂,具强烈的触杀作用,并具一定胃毒、熏蒸和杀卵作用。杀虫迅速,但残效短,一般只能维持4-5天。生产方法 由氯代乙醛缩二乙醇经胺化、环合、缩合而得。1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热,得1-甲基-2-巯基咪唑。3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中,滴加氯甲酸乙酯,得卡比马唑。
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