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卡比吗唑
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CAS号:22232-54-8 | 英文名称:Carbimazole
分子式 C7H10N2O2S
分子量 186
EINECS号 244-854-4
MDL MFCD00027421
Smiles C1(=S)N(C(OCC)=O)C=CN1C
InChIKey CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 卡比吗唑
英文名称 Carbimazole
CAS号 22232-54-8
分子式 C7H10N2O2S
分子量 186.23
EINECS号 244-854-4
物化性质
熔点 124°C
沸点 240.4±23.0 °C(Predicted)
密度 1.2900 (rough estimate)
折射率 1.5400 (estimate)
溶解度 DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) -1.70±0.20(Predicted)
颜色 白色至米色
水溶解性 Soluble in water, ethanol, chloroform and acetone. Sightly soluble in water.
敏感性 Light Sensitive
Merck 14,1798
BRN 144339
安全信息
危险类别码 22-36-43
安全说明 22-36/37/39
危险品运输编号 3335
WGK Germany 3
RTECS号 NJ2441000
海关编码 2933.29.9000
生产及用途
卡比吗唑适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性 131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。

卡比吗唑的合成路线

通过注射器向1-甲基咪唑(0.19mL,2.43mmol)的冷却(0℃)的新鲜蒸馏的干燥THF(30mL)溶液中加入氯甲酸乙酯(0.23mL,2.43mmol)。将混合物搅拌3小时,然后冷却至0℃。加入三乙胺(0.34mL,2.43mmol)后,使溶液达到室温(25℃)。在该温度下搅拌3小时后,加入元素硫(0.08g,2.60mmol)。将所得混合物搅拌24小时,然后通过硅藻土垫过滤。减压蒸发溶剂,得到灰色固体。用氯仿萃取该化合物,并通过硅藻土过滤。从滤液中获得所需化合物,为白色固体,将其通过柱色谱法进一步纯化,使用乙酸乙酯/石油醚(1:1.5)作为洗脱剂,得到卡比吗唑,为白色结晶固体。产率:0.44g(97%)。

化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点122-125℃。在20℃时,该品可溶于500份水、50份乙醇、330份醚、3份氯仿、17份丙酮。有特臭,味苦。
用途 
为抗甲状腺药,与他巴唑同属巯基咪唑类。卡比马唑是他巴唑的前体药体,在体内转化为他巴唑,其作用和不良反应都与他巴唑相似,作用较缓慢,维持时间比他巴唑长。用于甲状腺亢进。
用途 
对稻飞虱和黑尾叶蝉及稻蝽象触杀有速效
用途 
低毒杀虫剂,具强烈的触杀作用,并具一定胃毒、熏蒸和杀卵作用。杀虫迅速,但残效短,一般只能维持4-5天。
生产方法 
由氯代乙醛缩二乙醇经胺化、环合、缩合而得。1.胺化将氯代乙醛缩二乙醇、甲胺、甲醇加入耐压锅中反应得2-甲氨基乙醛缩二乙醇。2.环合将2-甲氨基乙醛缩二乙醇与盐酸、硫氰酸钾一起加热,得1-甲基-2-巯基咪唑。3.缩合将1-甲基-2-巯基咪唑缩于吡啶中,滴加氯甲酸乙酯,得卡比马唑。
产品供应商
Carbimazole
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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