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抑制剂
(1r,3r)-3-(cyanomethyl)-3-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)cyclobutanecarbonitrile
CAS号：2127109-84-4
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英文名称：(1r,3r)-3-(cyanomethyl)-3-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)cyclobutanecarbonitrile
分子式
C20H17N9
分子量
383
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
(1r,3r)-3-(cyanomethyl)-3-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)cyclobutanecarbonitrile化学百科
基本信息
| 中文名称 | PF-06826647 |
| 英文名称 | Ropsacitinib |
| CAS号 | 2127109-84-4 |
| 分子式 | C20H17N9 |
| 分子量 | 383.41 |
| EINECS号 | 200-011-8 |
物化性质
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：16.67 mg/mL（43.48 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 0.98±0.19(Predicted) |
安全信息
生产及用途
PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
| Target | Value |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 17 nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 74 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 383 nM |
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