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(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
CAS号：2101517-69-3
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英文名称：(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide
分子式
C23H15F8N3OS
分子量
533
EINECS号
825-946-9
MDL
MFCD31693829
Smiles
InChIKey
(2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide化学百科
基本信息
| 中文名称 | 化合物BL-918 |
| 英文名称 | (2R)-2-({[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]carbamothioyl}amino)-N-(2,4-difluorophenyl)-2-phenylacetamide |
| CAS号 | 2101517-69-3 |
| 分子式 | C23H15F8N3OS |
| 分子量 | 533.4369256 |
| EINECS号 | 825-946-9 |
物化性质
| 密度 | 1.508±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥250 mg/ml（468.66mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.13±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
BL918是UNC-51样激酶1（ULK1）的有效小分子激活剂，ULK1是一种参与自噬的丝氨酸苏氨酸激酶。通过ULK复合物促进MPP+处理的SH-SY5Y细胞的细胞保护性自噬。在帕金森病活体模型中，通过MPTP介导改善运动功能障碍并减少多巴胺能神经元的丢失。BL-918 是一种有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活剂，EC50值为24.14 nM，Kd值为0.719 μM。BL-918 可诱导细胞保护性的自噬，用于治疗帕金森氏病。
| Target | Value |
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ULK1
(Cell-free assay) | 24.14 nM(EC50) |
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ULK1
(Cell-free assay) | 0.719 μM(Kd) |
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