1-[[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇 Bazedoxifene CAS#:198481-32-2

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1-[[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇

产品纠错

CAS号：198481-32-2 | 英文名称：Bazedoxifene

分子式 C₃₀H₃₄N₂O₃

分子量 471

EINECS号 805-732-1

MDL MFCD05148441

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	巴多昔芬
英文名称	Bazedoxifene
CAS号	198481-32-2
分子式	C30H34N2O3
分子量	470.6
EINECS号	805-732-1

物化性质

熔点	98-102°
沸点	694.4±55.0 °C(Predicted)
密度	1.19
溶解度	可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	10.12±0.15(Predicted)
颜色	白色至深米色

安全信息

生产及用途

生物活性

Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。

靶点

IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)

体外研究

Bazedoxifene is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.
Bazedoxifene inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.
Bazedoxifene (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.
Bazedoxifene blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130.

Western Blot Analysis

Cell Line:	AsPC-1 cells
Concentration:	10 μM, 20 μM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells
Concentration:	10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC)
Incubation Time:	Overnight
Result:	Induced apoptosis.

体内研究

Bazedoxifene (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo.

Animal Model:	6-week-old female athymic nude mice
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily, for 18 days
Result:	Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.

上下游产品

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