CAS号：187235-37-6
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英文名称：PA-824
分子式
C14H12F3N3O5
分子量
359
EINECS号
1533716-785-6
MDL
MFCD06809939
Smiles
InChIKey
PA-824化学百科
基本信息
| 中文名称 | (S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪 |
| 英文名称 | PA 824 |
| CAS号 | 187235-37-6 |
| 分子式 | C14H12F3N3O5 |
| 分子量 | 359.26 |
| EINECS号 | 1533716-785-6 |
物化性质
| 熔点 | 149-150℃ |
| 沸点 | 462.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.58 |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | -0.67±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至棕色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -40 to -48°, c = 1 in methanol |
安全信息
| 海关编码 | 2933992000 |
生产及用途
(S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪（PA-824）是一种新型抗结核药物。
PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1 μg/mL。Phase 2。| Target | Value |
| tuberculosis |
在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国) 和全美国(MIC < 1 μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs 范围，0.039到0.531 μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml)无显著影响。
在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50 mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100 mg/kg，产生2-log的减少；300 mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100 mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500 CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的最大杀菌作用为0.1 log CFU/天。上下游产品
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