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180977-44-0
GGTI-298
产品纠错
CAS号:180977-44-0 | 英文名称:GGTI-298
分子式 C27H33N3O3S
分子量 480
EINECS号 604-604-1
MDL MFCD06409252
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InChIKey
GGTI-298化学百科
基本信息
中文名称 GGTI-298
英文名称 GGTI-298
CAS号 180977-44-0
分子式 C27H33N3O3S
分子量 479.63
EINECS号 604-604-1
物化性质
熔点 99.5-100 °C
沸点 673.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.190±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 二甲基亚砜:22 mg/毫升
形态 固体
酸度系数(pKa) 9.83±0.10(Predicted)
颜色 米白色
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
生产及用途
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。

IC50: 3 μM (Rap1A, in vivo), > 20 μM (Ha-Ras, in vivo)

Both RhoA inhibitor (GGTI298) and ROCK inhibitor (H1152) significantly reduce cAMP agonist-stimulated IK(ap), whereas the latter additionally reduces colocalization of KCNN4c with the apical membrane marker wheat germ agglutinin in T84WT cells. Knockdown of DR4 abolishes NF-κB activation, leading to sensitization of DR5-dependent apoptosis induced by the combination of GGTI298 and TRAIL. GGTI298/TRAIL activates NF-κB and inhibits Akt. knockdown of DR5, preventes GGTI298/TRAIL-induced IκBα and p-Akt reduction, suggesting that DR5 mediates reduction of IκBα and p-Akt induced by GGTI298/TRAIL. In contrast, DR4 knockdown further facilitates GGTI298/TRAIL-induced p-Akt reduction.

The vivo mouse ileal loop experiments show fluid accumulation is reduced in a dose-dependent manner by TRAM-34, GGTI298, or H1152 when injected together with cholera toxin into the loop.

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