3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯是合成EGFR抑制剂Gefitinib、泛HER抑制剂Poziotinib等抗肿瘤小分子的关键中间体。
3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯可用作医药合成中间体,可由6-羟基-7-甲氧基-4-酮喹唑啉为反应原料进行制备,可用于制备中间体7-甲氧基-6-乙酰氧基-4-氯喹唑啉。
3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯是一种类白到浅棕色固体,对VEGFR-2/HDAC和人乳腺癌细胞株MCF-7具有较强的抑制活性。主要用于医药合成中间体及化妆品。
3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯制备如下:

将6-羟基-7-甲氧基-4-酮喹唑啉(20g,0.11mol)、乙酸酐(150mL,1.6mol)和吡啶(20mL,0.25mol)依次加入到500mL的圆底烧瓶中,升温至100℃回流反应1h后,加入4-二甲氨基吡啶(0.9g,0.0073mol),继续反应5h,停止反应,减压蒸除乙酸酐,向反应液中加入冷饱和碳酸钠溶液(500mL)搅拌,抽滤,将滤饼转入圆底烧瓶中并加入大量冰水搅拌,抽滤,滤饼用蒸馏水洗涤直到PH=7,烘干,得黄白色固体3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯。