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3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯
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CAS号:179688-53-0 | 英文名称:3,4-Dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate
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EINECS号
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯
英文名称 3,4-Dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate
CAS号 179688-53-0
分子式 C11H10N2O4
分子量 234.21
EINECS号 808-050-2
物化性质
熔点 293 °C
沸点 390.5±52.0 °C(Predicted)
密度 1.39
溶解度 DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶)
形态 粉末晶体
酸度系数(pKa) 0.67±0.20(Predicted)
颜色 白色至黄色
安全信息
海关编码 2933.79.1500
生产及用途
3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯是合成EGFR抑制剂Gefitinib、泛HER抑制剂Poziotinib等抗肿瘤小分子的关键中间体。

3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯可用作医药合成中间体,可由6-羟基-7-甲氧基-4-酮喹唑啉为反应原料进行制备,可用于制备中间体7-甲氧基-6-乙酰氧基-4-氯喹唑啉。

3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯是一种类白到浅棕色固体,对VEGFR-2/HDAC和人乳腺癌细胞株MCF-7具有较强的抑制活性。主要用于医药合成中间体及化妆品。

3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯制备如下:

3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯的合成路线

将6-羟基-7-甲氧基-4-酮喹唑啉(20g,0.11mol)、乙酸酐(150mL,1.6mol)和吡啶(20mL,0.25mol)依次加入到500mL的圆底烧瓶中,升温至100℃回流反应1h后,加入4-二甲氨基吡啶(0.9g,0.0073mol),继续反应5h,停止反应,减压蒸除乙酸酐,向反应液中加入冷饱和碳酸钠溶液(500mL)搅拌,抽滤,将滤饼转入圆底烧瓶中并加入大量冰水搅拌,抽滤,滤饼用蒸馏水洗涤直到PH=7,烘干,得黄白色固体3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯。

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产品供应商
6-Acetoxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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