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CAS号:1716-12-7
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英文名称:Sodium 4-phenylbutyrate
分子式
C10H11NaO2
分子量
186
EINECS号
605-612-7
MDL
MFCD00800247
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Sodium phenylbutyrate是4-phenylbutyrate (4-PBA)或4-phenylbutyric acid的盐形式。Sodium Phenylbutyrate是一种转录调节因子,通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。
Phenylbutyrate是一种公知的HDAC抑制剂,这增加了一些基因的基因转录,并且还发挥治疗作用。Phenylbutyrate显著衰减MPTP诱导的纹状体多巴胺的损失和酪氨酸羟化酶阳性神经元的损失。 在前列腺癌细胞中,Phenylbutyrate衰减凋亡拮抗剂的Bcl-X(L),双链断裂修复的蛋白质的DNA依赖性蛋白激酶,前列腺进展标记caveolin-1和促血管发生血管内皮生长因子的表达。在前列腺癌细胞中,Phenylbutyrate和电离辐射协同作用诱导细胞凋亡。 在转基因G93AALS小鼠中,Phenylbutyrate显著延长生存并改善临床病理和表型。Phenylbutyrate可改善G93A小鼠中组蛋白去乙酰化并诱导核因子-κB(NF-κB的)p50,磷酸化的抑制亚基和β细胞淋巴瘤2(BCL-2)的表达,但降低了细胞色素c的和caspase表达。Phenylbutyrate表现磷酸化的IκB,易位的NF-κB的p50至细胞核,或直接乙酰化的NF-κB的p50。 在亨廷顿氏病(HD)的转基因小鼠模型中,Phenylbutyrate增加脑组蛋白乙酰化并降低组蛋白甲基化水平,由免疫细胞化学和Western印迹评估。在纹状体中,Phenylbutyrate增加泛素-蛋白酶体途径的mRNA并下调凋亡性细胞死亡,活性胱天蛋白酶3的免疫反应性。
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