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艾氟康唑
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CAS号:164650-44-6 | 英文名称:Efinaconazole
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 艾氟康唑
英文名称 KP 103
CAS号 164650-44-6
分子式 C18H22F2N4O
分子量 348.39
EINECS号 813-597-5
物化性质
熔点 192-195°C
沸点 512.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 12.11±0.29(Predicted)
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform
安全信息
毒害物质数据 164650-44-6(Hazardous Substances Data)
生产及用途

艾氟康唑(Efinaconzole)是由日本科研制药公司(Kaken Pharmaceutical Co.Ltd)、加拿大威朗国际制药公司(Valeant Pharmaceuticals International)开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市,用于脚趾灰指甲的治疗,该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。

艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药,开发用于局部远端侧位甲下甲真菌(DLSO)的治疗,这是一种最为常见的甲真菌病,致病菌先侵入远端甲下甲床,甲床下角质增生、增厚,甲板可变为白色、棕色至灰褐色,表面凹凸不平,失去光泽,甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液,通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷,该药能很快干燥,无需出去过量的药物,同时无需顾虑系统性副作用,如药物相互作用或急性肝损伤。

艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲(onychomycosis)的治疗。

Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成,ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。
TargetValue
14 alpha-demethylase
()

Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.

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