CAS号：1642288-47-8
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英文名称：MYK-461
分子式
C15H19N3O2
分子量
273
EINECS号
MDL
MFCD31746877
Smiles
InChIKey
玛伐凯泰化学百科
基本信息
| 中文名称 | 玛伐凯泰 |
| 英文名称 | Mavacamten |
| CAS号 | 1642288-47-8 |
| 分子式 | C15H19N3O2 |
| 分子量 | 273.33 |
| EINECS号 | 213-161-7 |
| InChI | InChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1 |
| SMILES | C1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C |
物化性质
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥11.32 mg/mL，乙醇溶液，超声波； ≥13.65 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.83±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子调节剂，调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率。
在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中，早期长期的MYK-461给药（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程，减少肥厚和促纤维化相关基因的表达。
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