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盐酸维拉唑酮
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CAS号:163521-08-2 | 英文名称:Vilazodone Hydrochloride
分子式 C26H28ClN5O2
分子量 478
EINECS号 695-883-8
MDL MFCD00940014
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸维拉唑酮
英文名称 Vilazodone Hydrochloride
CAS号 163521-08-2
分子式 C26H28ClN5O2
分子量 477.98582
EINECS号 695-883-8
物化性质
熔点 279°C(lit.)
闪点 9℃
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态 粉末
颜色 白色至米色
稳定性 吸湿性
安全信息
危险品标志 F,T
危险类别码 11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明 7-16-36/37-45
危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany 3
海关编码 29329990
生产及用途
Vilazodone是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体的部分激动剂,目前正在临床评估抑郁症的治疗。
TargetValue
SSRI
5-HT1A

Vilazodone结合人5-HT1A受体和SERT的IC 50分别为0.2 nM和0.5 nM。Vilazodone对重组人与大鼠,豚鼠,小鼠和狨猴自然组织5-HT1A受体显示高亲和力(PKI≥9.3)。

Vilazodone选择性增强大鼠前额叶皮层的血清素产量。在超声发声的焦虑大鼠模型中,Vilazodone通过行为的评价表明抗焦虑功效。在强迫游泳试验中,单剂量Vilazodone也显示有效。 Vilazodone(1-10 毫克/千克,口服)剂量依赖性地置换体内[3 H] DASB(N,N-二甲基-2 -(2-氨基-4-氰基苯硫基)苄胺)结合大鼠大脑皮质和海马,表明Vilazodone在体内占据5 - 羟色胺转运蛋白。在自由活动大鼠额叶皮质中,Vilazodone(10 毫克/公斤,口服)被证实会导致细胞外5-HT增加2倍,但去甲肾上腺素或多巴胺水平没有改变。 在大鼠中,Vilazodone在剂量高于5 毫克/公斤时影响了惊吓的应激增强作用。在10毫克/千克剂量时,Vilazodone增加了惊吓的压力升高。Vilazodone(20 毫克/公斤和40 毫克/公斤)抑制惊吓的应激增强作用的影响。在大鼠中,所有剂量的Vilazodone增加了惊吓的压力升高。 在豚鼠中缝背核中,Vilazodone在100 nM时对5-HT的流出没有影响,但在1 mM时显著降低5-羟色胺的外排。在豚鼠中缝背核中,Vilazodone显著增加5 - 羟色胺再吸收半衰期。
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