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Dimesna
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CAS号:16208-51-8 | 英文名称:Dimesna
分子式 C4H8Na2O6S4
分子量 326
EINECS号 240-337-2
MDL MFCD00868218
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 地美司钠
英文名称 Dimesna
CAS号 16208-51-8
分子式 C4H8Na2O6S4
分子量 326.34
EINECS号 240-337-2
物化性质
熔点 273 °C (decomp)
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
安全信息
海关编码 2930909899
生产及用途
Dimesna (BNP-7787) 是一种uroprotective的药剂,可与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。

Dimesna呈剂量依赖性调节紫杉醇诱导的MTP多聚化;美斯纳,一种Dimesna的体内代谢产物,调节顺铂诱导的MTP失活,调节效应呈时间依赖性。Dimesna可预防或减轻顺铂所致肾毒性,可能通过Dimesna代谢生成产物美斯纳二硫化物二聚体对脂联素APN的抑制,也可能与甘氨酸基团和/或阴离子基团相关。顺铂通过肾毒性谷氨酰转肽酶(GGT),脂联素(ANP)和半胱氨酸-偶联-β-裂解酶(CCBL)等通路造成肾毒性。Dimesna通过协调和/或协同两个主要机制方式防止或减轻顺铂所致肾毒性,以保护肾脏。美斯纳及其二聚体,Dimesna,可同时服用以减轻由异环磷酰胺或顺铂诱导的毒性。在肾脏中,Dimesna选择性的代谢为美斯纳,发挥保护作用。体外对摄取/外排转运因子的筛选揭示肾阴离子转运因子OAT 1,OAT 3,和OAT4肾特异性摄取Dimesna。OAT 1,OAT 3,和OAT4摄取Dimesna的饱和值K M 分别为636±280,390±293,和590±233μM 。

Dimesna处理可在大鼠膀胱癌中减少环磷酰胺(CP),该抑制作用呈剂量依赖性。
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