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乌利司他
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CAS号:159811-51-5 | 英文名称:Ulipristal
分子式 C28H35NO3
分子量 434
EINECS号 815-032-8
MDL MFCD19443756
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 醋酸乌利司他中间体
英文名称 Ulipristal
CAS号 159811-51-5
分子式 C28H35NO3
分子量 433.58
EINECS号 815-032-8
物化性质
沸点 638.5±55.0 °C(Predicted)
密度 1.20
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 12.94±0.60(Predicted)
颜色 淡黄色低
安全信息
生产及用途
醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药,是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。
醋酸乌利司他由HRA制药公司开发,2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市,其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂,主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现,当在接近排卯日(受孕机会最高)给药后,醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯,从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。
醋酸乌利司他 结构式
图1为醋酸乌利司他结构式。Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。

Ulipristal (CDB 3236) may suppress the growth of uterine leiomyomatosis. By inhibiting or delaying ovulation and effecting endometrial tissue, ulipristal can be used as an emergency contraception.

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