马来酸罗格列酮 Rosiglitazone maleate CAS#:155141-29-0

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马来酸罗格列酮

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CAS号：155141-29-0 | 英文名称：Rosiglitazone maleate

分子式 C₂₂H₂₃N₃O₇S

分子量 473

EINECS号 642-163-6

MDL MFCD03427306

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	马来酸罗格列酮
英文名称	Rosiglitazone maleate
CAS号	155141-29-0
分子式	C22H23N3O7S
分子量	473.5
EINECS号	642-163-6

物化性质

熔点	235-240°C
溶解度	溶于DMSO（高达50mg/ml）。
形态	白色粉末
酸度系数(pKa)	6.1; 6.8(at 25℃)
颜色	白色
稳定性	从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	20/21/22-36/38
安全说明	24/25-37/39-26
WGK Germany	3

生产及用途

生物活性

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药，是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂，IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

靶点

Target	Value
Ferroptosis ()
PPARγ ()	42 nM

体外研究

Rosiglitazone是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，用作口服降血糖药物。在胰岛素抗性啮齿动物模型中，Rosiglitazone的胰岛素增敏活性比troglitazone，englitazone，或piogliazone高60到200倍。Rosiglitazone通过提高脂肪组织，肝脏和骨骼肌中胰岛素敏感性而降低高血糖。因此，胰岛素敏化作用可能部分是由于Rosiglitazone影响了参与胰岛素信号级联的分子表达。在脂肪组织中，Rosiglitazone介导的PPARγ刺激促进脂肪细胞分化。Rosiglitazone可能也促进自由脂肪酸被脂肪组织摄取，因此降低了系统的游离脂肪酸水平。肝脏和外周组织中胰岛素敏感性可能被Rosiglitazone介导的脂肪酸或脂肪细胞衍生因子，如脂联素和TNFα的水平改变而间接调节。Rosiglitazone可能也参与调节某些组织中脂联素受体的表达，这可能与胰岛素致敏作用的某些方面相关。

体内研究

Rosiglitazone (5 mg/kg, p.o.) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone also decreases IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Rosiglitazone in combination with losartan increases glucose compared to diabetic and Los-treated groups. Rosiglitazone significantly ameliorates endothelial dysfunction indicated by a significantly lower contractile response to PE and Ang II and enhancement of ACh-provoked relaxation in aortas isolated from diabetic rats.

用途

用于治疗糖尿病

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