苄星青霉素是青霉素的二苄基乙二胺盐加适量缓冲剂及助悬剂制成的无菌粉末。辅料为精制卵磷脂。经肌内注射后，缓慢释放其抗菌活性成分青霉素，可达到长效的目的，因此亦成为长效青霉素。苄星青霉素仅供肌内注射，严禁静脉注射。由于其长效的特点，临床上常用于风湿病时预防链球菌感染，也可用于需要长期连续使用青霉素的感染，如风湿病和梅毒的治疗。苄星青霉素是治疗梅毒的首选药物，因为苄星青霉素对梅毒螺旋体株有明显的抑制作用，且迄今为此, 未发现有对苄星青霉素耐药的梅毒螺旋体株。苄星青霉素治疗梅毒具有起效快、治愈率高、副作用少、使用方便等优点，因此是治疗梅毒的首选药物。肌内注射缓慢吸收后，苄星青霉素可逐渐水解为活性产物青霉素G。成人肌内注射240万单位，2周后血清浓度为0.12μg/ml；新生儿肌内注射5万单位，13～24小时达血药峰浓度，约为1.23μg/ml；儿童肌内注射60万单位或120万单位，24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可广泛分布于各组织和体液中，主要经肾随尿液排泄，少量经胆汁排泄。苄星青霉素为青霉素G长效制剂，通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。苄星青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的抗菌活性。
对苄星青霉素敏感的还有白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体等）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）。Penicillin G benzathine (Benzathine benzylpenicillin) 是一种能抗多种细菌感染的抗生素。抗生素类药，用于控制链球菌感染和预防风湿热。适用于对青霉素敏感细菌所致的轻度或中度感染疾病，如肺炎、猩红热、扁桃体炎、中耳炎、淋病等有毒物品中毒口服-小鼠 LD50: 2000 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LDl0: 460 毫克/公斤可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾通风低温干燥干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水