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CAS号:15128-82-2
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英文名称:3-Hydroxy-2-nitropyridine
分子式
C5H4N2O3
分子量
140
EINECS号
239-191-2
MDL
MFCD00006258
Smiles
C1([N+]([O-])=O)=NC=CC=C1O
InChIKey
QBPDSKPWYWIHGA-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
3-羟基-2-硝基吡啶是一种刺激性物品,对眼睛、呼吸系统和皮肤均有刺激作用,其是合成克唑替尼的一个重要的中间体。 3-羟基-2-硝基吡啶为杂环有机物,可用作医药中间体。 3-羟基-2-硝基吡啶则是合成克唑替尼的一个重要的中间体。克唑替尼是美国Pfizer公司近年来所研制发明的一种小分子新型多靶点酪氨酸激酶的抑制剂(即TKI)。2011年8月,TKI得到美国食品药品管理局(FDA)批准,可将其用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期NSCLC,作为世界上第一个研制开发的关于ALK阳性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制剂,克唑替尼可有效地抑制肝细胞生长因子受体(HGFR)以及间变型淋巴瘤激酶(ALK)的生长。 制备3-羟基吡啶:在装有温度计,回流冷凝管,恒压滴液漏斗,磁力搅拌的250ml的三颈烧瓶中加入85ml20%浓度(质量分数)的盐酸溶液,之后慢慢滴加10g的糠胺滴加完毕,冷却至10℃之间,慢慢滴加19ml的30%浓度(质量分数)的H2O2,滴加时间为30~40分钟,滴完后,保温时间1.5小时,加热至100℃,加热回流2.5~3小时,点样监控反应终点,反应完之后冷却至室温,用1mol/L的NaOH调节PH7~8,乙醚多次萃取得到3-羟基吡啶8.1g,产率为83%。 化学性质 淡黄色粉末
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