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LDN212854
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CAS号:1432597-26-6 | 英文名称:LDN212854
分子式 C25H22N6
分子量 406
EINECS号 808-898-3
MDL MFCD28099808
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 (LDN212854)
英文名称 LDN212854
CAS号 1432597-26-6
分子式 C25H22N6
分子量 406.48
EINECS号 808-898-3
物化性质
密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO:可溶1mg/mL,澄清(加热)
形态 粉末
酸度系数(pKa) 8.79±0.10(Predicted)
颜色 白色至米色
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
生产及用途
LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。在成肌纤维C2C12细胞中,对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化,LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。LDN-212854(6毫克/千克,腹腔注射)有效地使体内ALK2信号失效,并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。
TargetValue
ALK2
(Cell-free assay)
1.3 nM
ALK1
(Cell-free assay)
2.4 nM
ALK3
(Cell-free assay)
85.8 nM
ALK4
(Cell-free assay)
2133 nM
ALK5
(Cell-free assay)
9276 nM

在成肌纤维C2C12细胞中,对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化,LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。 href="#s_ref" class="sref">[1]

LDN-212854(6毫克/千克,腹腔注射)有效地使体内ALK2信号失效,并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。
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