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1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮

产品纠错

CAS号：1431697-89-0 | 英文名称：OTSSP 167 hydrochloride

分子式 C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂

分子量 487

EINECS号 200-258-5

MDL MFCD23160047

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1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮化学百科

基本信息

中文名称	1-[6-(3,5-二氯-4-羟基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]环己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文名称	OTSSP 167 hydrochloride
CAS号	1431697-89-0
分子式	C25H28Cl2N4O2
分子量	487.42
EINECS号	200-258-5

物化性质

溶解度	不溶于DMSO；不溶于水；不溶于乙醇
形态	固体
颜色	浅黄至黄色

安全信息

生产及用途

生物活性

OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。

靶点

Target	Value
MELK (Cell-free assay)	0.41 nM

体外研究

OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。

体内研究

OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。

上下游产品

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原料药中间体

OLED材料中间体

2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

2-{[5-(1,3-二噁茚满-5-基)-1,2-噁唑-3-基]甲氧基}乙酸

3-苯基-9-苯基咔唑-6-硼酸频哪醇酯

N-(4-溴苯基)-N-苯基-1-萘胺

9-[1,1'-联苯]-3-基-3-溴-9H-咔唑

2-碘-9,9-二甲基芴

9,9-二甲基-2,7-二碘芴

(9-苯基-9H-咔唑-2-基)硼酸

单质

铑

钌催化剂

钐粉

金属钪

铼粉

氢、氮、氧等工业气体

无机碱

氢氧化铯溶液

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溴化钙

无机酸

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非金属矿

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