| 中文名称 | T-3775440盐酸盐 |
| 英文名称 | T-3775440 hydrochloride |
| CAS号 | 1422535-52-1 |
| 分子式 | C18H23ClN4O |
| 分子量 | 346.86 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 溶解度 | 二甲基亚砜:≥ 30.18 mg/mL(87.01 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| Target | Value |
|
LSD1
() | 2.1 nM |
T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL(TF-1a, HEL92.1.7)细胞和AMKL(CMK11-5, M07e)细胞用T-3775440处理48小时,T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中,T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多。
在AML小鼠移植瘤模型中,T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少,紧接着大幅反弹。在单次给药后,T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL(HEL 92.1.7)模型和AMKL(CMK11-5)模型中,T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性。