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1422535-52-1
T-3775440 HCl
产品纠错
CAS号:1422535-52-1 | 英文名称:T-3775440 HCl
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
T-3775440 HCl化学百科
基本信息
中文名称 T-3775440盐酸盐
英文名称 T-3775440 hydrochloride
CAS号 1422535-52-1
分子式 C18H23ClN4O
分子量 346.86
EINECS号 604-604-1
物化性质
溶解度 二甲基亚砜:≥ 30.18 mg/mL(87.01 mM)
形态 固体
颜色 浅黄至黄色
安全信息
生产及用途
T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。
TargetValue
LSD1
()
2.1 nM

T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL(TF-1a, HEL92.1.7)细胞和AMKL(CMK11-5, M07e)细胞用T-3775440处理48小时,T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中,T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多。

在AML小鼠移植瘤模型中,T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少,紧接着大幅反弹。在单次给药后,T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL(HEL 92.1.7)模型和AMKL(CMK11-5)模型中,T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性。

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