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醋酸艾塞那肽
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CAS号:141732-76-5 | 英文名称:Exenatide acetate
分子式 C186H286N50O62S
分子量 4245
EINECS号 1592732-453-0
MDL MFCD08704781
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 醋酸艾塞那肽
英文名称 Exenatide acetate
CAS号 141732-76-5
分子式 C186H286N50O62S
分子量 4244.60796
EINECS号 1592732-453-0
物化性质
熔点 >209°C (dec.)
溶解度 可溶于乙腈(少许)、水(少许)
形态 固体
颜色 白色至类白色
安全信息
生产及用途

醋酸艾塞那肽的氨基酸序列与人类GLP‑1部分重叠。醋酸艾塞那肽在体外显示可以结合并活化已知的人类GLP‑1受体。这就意味着通过包括cAMP(环磷酸腺苷)或其他细胞内信号传导机制使葡萄糖依赖性胰岛素合成及胰岛β细胞在体内分泌胰岛素增加。

醋酸艾塞那肽是人工合成的GLP‑1(胰高血糖素样肽)类似物,由39个氨基酸组成。醋酸艾塞那肽是拟肠降血糖素药,可以模拟葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强作用和肠降血糖素其他抗高血糖药作用。

醋酸艾塞那肽是拟肠降血糖素药,可以模拟葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强作用和肠降血糖素,其他抗高血糖药作用。Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。

HIV fusion

A cell-cell fusion assay reveals that the effective concentration for achieving 50% inhibition (IC 50 ) of Enfuvirtide is 23 ± 6 nM. IFN-λs (1, 2, or 3) or the antiretrovirals (AZT, Efavirenz, Indinavir, and Enfuvirtide) significantly inhibita the expression of HIV p24 antigen and Gag gene in macrophages. IFN-λs (1, 2, or 3) also enhanced the anti-HIV (Bal) effect of AZT, Efavirenz, Indinavir, and Enfuvirtide.

Enfuvirtide has a T 1/2 of 3.8 h.

化学性质 
白色粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
用途 
醋酸艾塞那肽可用作肠降血糖素。
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