CAS号：1401223-22-0
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英文名称：PI-1840
分子式
C22H26N4O3
分子量
394
EINECS号
604-604-1
MDL
MFCD28142700
Smiles
InChIKey
PI-1840化学百科
基本信息
| 中文名称 | PI-1840 |
| 英文名称 | PI-1840 |
| CAS号 | 1401223-22-0 |
| 分子式 | C22H26N4O3 |
| 分子量 | 394.47 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
物化性质
| 沸点 | 584.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.165±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥4.44 mg/mL，乙醇溶液，超声波； ≥70.7 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.57±0.12(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50为 27 nM，对其他两个主要的蛋白酶体（trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L)）蛋白水解活动没有作用。PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性，并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。在完整的癌细胞中，PI-1840抑制CT-L活性，诱导蛋白酶体底物p27，Bax，和IκB-α积累，抑制存活途径和生存能力，并诱导细胞凋亡。PI-1840 (150 毫克/千克，腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。
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