缬沙坦苄酯在常温常压下为白色或者灰白色固体,其在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。
缬沙坦苄酯主要用于制备抗高血压药缬沙坦。如以乙醇为溶剂, 由缬沙坦苄酯经皂化水解合成缬沙坦。
将苄基N-戊酰基- N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1,1 ' -联苯- 4 -基}甲基] - L -缬氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中,将所得的反应体系在加热状态下回流反应2 h,然后转移到室温反应过夜。反应结束后反应液在减压状态下蒸干,然后将残余物通过硅胶(洗脱剂:环己烷/乙酸乙酯从7 : 3到3 : 7)柱层析分离纯化即可得到缬沙坦苄酯( 207 mg ,产率为92 %)。

图 缬沙坦苄酯的合成路线