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缬沙坦苄酯
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CAS号:137863-20-8 | 英文名称:Valsartan benzyl ester
分子式
分子量
EINECS号
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 缬沙坦苄酯
英文名称 N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine benzyl ester
CAS号 137863-20-8
分子式 C31H35N5O3
分子量 525.64
EINECS号 604-047-3
物化性质
熔点 >71°C (dec.)
沸点 720.1±70.0 °C(Predicted)
密度 1.180±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压 0-0Pa at 20-25℃
LogP 2.43 at 25℃ and pH7.35
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 4.15±0.10(Predicted)
颜色 白色至类白色
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
海关编码 2933997500
生产及用途
缬沙坦苄酯在常温常压下为白色或者灰白色固体,其在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。缬沙坦苄酯主要用于制备抗高血压药缬沙坦。如以乙醇为溶剂, 由缬沙坦苄酯经皂化水解合成缬沙坦。

将苄基N-戊酰基- N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1,1 ' -联苯- 4 -基}甲基] - L -缬氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中,将所得的反应体系在加热状态下回流反应2 h,然后转移到室温反应过夜。反应结束后反应液在减压状态下蒸干,然后将残余物通过硅胶(洗脱剂:环己烷/乙酸乙酯从7 : 3到3 : 7)柱层析分离纯化即可得到缬沙坦苄酯( 207 mg ,产率为92 %)。

缬沙坦苄酯的合成路线

图 缬沙坦苄酯的合成路线

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