5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 GO 6976 CAS#:136194-77-9

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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

产品纠错

CAS号：136194-77-9 | 英文名称：GO 6976

分子式 C₂₄H₁₈N₄O

分子量 378

EINECS号 200-258-5

MDL MFCD00236434

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
英文名称	GO 6976
CAS号	136194-77-9
分子式	C24H18N4O
分子量	378.43
EINECS号	200-258-5

物化性质

熔点	>221°C (dec.)
沸点	652.3±55.0 °C(Predicted)
密度	1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	乙腈（微溶，加热）、DMSO（微量溶解）、甲醇（微量溶解）
形态	类白色固体
酸度系数(pKa)	14.39±0.20(Predicted)
颜色	白色至类白色

安全信息

安全说明	22-24/25
海关编码	2933998090

生产及用途

生物活性

Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。

靶点

Target	Value
JAK2 (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
PKCα (Cell-free assay)	2.3 nM
PKCβ1 (Cell-free assay)	6.2 nM
PKC (Rat brain)	7.9 nM

体外研究

Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。

体内研究

Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。

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