N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide CAS#:1355326-35-0

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N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide

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CAS号：1355326-35-0 | 英文名称：N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide

分子式 C₂₇H₃₁FN₄O₂

分子量 463

EINECS号 806-071-1

MDL MFCD24848688

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InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	AGI-5198 (IDH-C35)
英文名称	N-cyclohexyl-2-(N-(3-fluorophenyl)-2-(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)acetaMido)-2-(o-tolyl)acetaMide
CAS号	1355326-35-0
分子式	C27H31FN4O2
分子量	462.56
EINECS号	806-071-1

物化性质

沸点	707.6±60.0 °C(Predicted)
密度	1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	在DMSO中的溶解度为3mg/mL，澄清
形态	粉末
酸度系数(pKa)	14.02±0.20(Predicted)
颜色	白色至米色
稳定性	自购买之日起，稳定期为 1 年。其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

安全信息

危险品标志	T
危险类别码	25
安全说明	45
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3

生产及用途

生物活性

AGI-5198 (IDH-C35) 是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。

靶点

Target	Value
R132H-IDH1 (Cell-free assay)	70 nM
R132C-IDH1	0.16 μM

体外研究

AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。

体内研究

AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。

上下游产品

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