Ceralasertib(AZD6738) Ceralasertib(AZD6738) CAS#:1352226-88-0

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Ceralasertib(AZD6738)

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CAS号：1352226-88-0 | 英文名称：Ceralasertib(AZD6738)

分子式 C₂₀H₂₄N₆O₂S

分子量 413

EINECS号 805-672-6

MDL MFCD28952790

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	AZD6738
英文名称	AZD6738
CAS号	1352226-88-0
分子式	C20H24N6O2S
分子量	412.51
EINECS号	805-672-6
SMILES	C12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 \|&1:14,19,r\|

物化性质

密度	1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	12.53±0.40(Predicted)
颜色	淡黄色低

安全信息

海关编码	2934999090

生产及用途

生物活性

Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。

靶点

Target	Value
ATR (Cell-free assay)	1 nM

体外研究

在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。

体内研究

在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。

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