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盐酸沙格雷酯
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CAS号:135159-51-2 | 英文名称:Sarpogrelate hydrochloride
分子式 C24H32ClNO6
分子量 466
EINECS号 663-199-9
MDL MFCD00887582
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸沙格雷酯
英文名称 Sarpogrelate hydrochloride
CAS号 135159-51-2
分子式 C24H32ClNO6
分子量 465.96698
EINECS号 663-199-9
物化性质
熔点 145-148°C
溶解度 去离子水:≥5mg/mL
形态 固体
颜色 白色至米白色
安全信息
危险品标志 Xn,N
危险类别码 22-50/53
安全说明 60-61
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany 3
生产及用途
慎重用药(下列患者慎用):月经期患者(有加剧出血的可能);有出血倾向及出血因素的患者(有加剧出血的可能);正在使用抗凝剂(华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物(阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者(有加剧出血的可能);严重肾功能障碍的患者(有影响排泄的可能)重要基本注意事项:在使用本品期间,应定期进行血液检查。主要不良反应为恶心12件(0.25%),烧心10件(0.21%),腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血(均为0.1%以下):曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 血小板减少(发生率不详):曾发现有血小板减少的不良反应,因此使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸(两者均为发生率不详):曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应,因此在使用本品时需要进行充分观察,发现异常情况时,应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应(其它同类药物)同类药物(盐酸噻氯匹定)发现有粒细胞缺乏症等不良反应,应加以注意。吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示:一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时,服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外,从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时,大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
TargetValue
5-HT2A
(Cell-free)
0.2 nM(Kd)
5-HT2C
(Cell-free)
1.1 nM(Kd)
5-HT2B
(Cell-free)
2.1 nM(Ki)
5-HT2B
(Cell-free)
2.1 nM(Kd)

Sarpogrelate is selective for 5-HT 2 (pK i =7.54) over 5-HT 1 (pK i =4.58), α 1 -, α 2 -, and β-adrenergic (pK i =3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK i =4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.

Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD)
Dosage: 5 mg/kg
Administration: I.p. daily for 4 weeks
Result: Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels.
Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level.
产品供应商
Sarpogrelate Hydrochloride
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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