甲氯噻嗪 Methyclothiazide CAS#:135-07-9

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甲氯噻嗪

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CAS号：135-07-9 | 英文名称：Methyclothiazide

分子式 C₉H₁₁Cl₂N₃O₄S₂

分子量 360

EINECS号 205-172-2

MDL MFCD00242610

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基本信息

中文名称	甲氯噻嗪
英文名称	Methyclothiazide
CAS号	135-07-9
分子式	C9H11Cl2N3O4S2
分子量	360.24
EINECS号	205-172-2

物化性质

熔点	225°
沸点	597.9±60.0 °C(Predicted)
密度	1.6122 (rough estimate)
折射率	1.6000 (estimate)
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态	固体
酸度系数(pKa)	9.4(at 25℃)
颜色	白色至类白色
水溶解性	50mg/L(room temperature)

安全信息

海关编码	2935904000
毒害物质数据	135-07-9(Hazardous Substances Data)

生产及用途

应用

甲氯噻嗪是噻嗪类利尿药，临床上用于各种水肿、各期高血压及尿崩症，常与降压药地舍平合用治疗高血压。

适应症

本品作用同氢氯噻嗪。适用于治疗各种水肿，对心源性水肿疗效较好，亦用于治疗各期高血压及尿崩症。

生物活性

Methyclothiazide是一种噻嗪类利尿剂，可以抑制去甲肾上腺素诱导的收缩响应，这是由依赖内皮细胞的机制介导的，包括血管内皮依赖性舒张因子(EDRF)和一氧化氮 (NO) 的释放。

靶点

IC50: voltage-dependent Ca-channel (VDCC)

体外研究

Methyclothiazide (0.1 mM)减少Ca Methyclothiazide (0.1 mM)内膜依赖性抑制自发性高血压大鼠(SHR)主动脉对NE和AVP的血管收缩响应，相对于血压正常的Wistar Kyoto大鼠(WKY)，NE和AVP的最大血管收缩作用分别下降59%和32.3%。 Methyclothiazide (3.5 mM)抑制大鼠肾切片中肾素的释放。

体内研究

Methyclothiazide (最初5周为0.1克/升，接下来的2周为0.2克/升，饮用水)减弱盐敏感(DS)大鼠高血压的发展，但是不影响耐盐(DR)大鼠的血压。在第3周和4周时，Methyclothiazide处理的DOCA-盐大鼠比对照组或无增补的DOCA-盐大鼠体重低。Methyclothiazide加入到DOCA-盐大鼠的饮用水中，减弱血压升高。

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