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CAS号:132-69-4
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英文名称:Benzydamine hydrochloride
分子式
C19H23N3O.ClH
分子量
346
EINECS号
205-076-0
MDL
MFCD00078957
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
盐酸苄达明(Benzydamine Hydrochloride),别名消炎灵或炎痛静,化学名为1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐。本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。 盐酸苄达明可溶片: 其组成为:盐酸苄达明250g,氯化钠100g,交联羧甲基纤维素钠25g,亮氨酸40g,十二烷基硫酸钠5g,浓度为80%的乙醇水溶液30ml。 制备方法:按以下步骤: a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80%的乙醇水溶液制软材,过20目筛制粒,于60~70℃通风干燥1小时; b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒,再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸,混匀; c)、测定上述混匀物的含量,计算片重,压片得成品。 Benzydamine HCl (AF864)是一种外用的非甾体抗炎药(NSAID),具有抗炎,镇痛,解热和局部麻醉剂的活性。Benzydamine在结构上与皮质类固醇无关。benzydamine的作用可以由前列腺素系统来介导。该药物可能会影响血栓素的形成,并改变前列腺素的生物合成,局部用药便可达到所需剂量。Benzydamine显示出在细胞膜上的稳定作用,抑制人体中性粒细胞脱粒,并抑制血小板聚集。Benzydamine可能会影响到与炎症和疼痛局部机制有关的组织生物化学。 Benzydamine显著降低术后咽喉痛(POST)的发生率。在拔管6个小时后,POST的发病率为17.0%。在ETT管口喷射benzydamine hydrochloride是一种简单有效的减少术后发病率和POST严重度的方法。化学性质 白色结晶性粉末。熔点160℃,易溶于水、乙醇、氯仿,难溶于乙醚。无臭,味辛辣。用途 本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。生产方法 以邻氨基苯甲酸为原料,经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下:(1)重氮化 边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中,加浓盐酸,使反应物溶解,再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下,缓缓滴加亚硝酸钠水溶液,温度不超过3℃,继续搅拌,得透明茶色重氮盐溶液。(2)还原 在10℃以下,将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中,静置后加浓盐酸,搅拌下有结晶析出,冷至5℃以下,放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。(3)环合 将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7,放置,过滤、水洗、干燥,得3-羟基吲哒唑。(4)烃化 将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流,冷后过滤,滤液冷冻过夜析出结晶,过滤、干燥,即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。(5)缩合 将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流,边搅拌边升温至金属钠融化,有白色气体产生。停止加热,反应物变稠至糊状,滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液,滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并,用稀盐酸萃取,加液碱,析出油层,以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱,精制后按常法制成盐酸盐。类别 有毒物品毒性分级 高毒急性毒性 口服-大鼠 LD50: 740 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾储运特性 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
上下游产品
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