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CAS号:130693-82-2
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英文名称:Dorzolamide Hydrochloride
分子式
C10H17ClN2O4S3
分子量
361
EINECS号
620-304-2
MDL
MFCD00884659
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂,其Ki 分别为1.9 nM和31 nM,用于治疗青光眼。
Dorzolamide是碳酸酐酶(CA)II的强大抑制剂,能穿透巩膜和角膜到达睫状突,降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管,通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩,以及独立的变化的细胞外pH值。 在青光眼犬中,Dorzolamide,给药两次,每日三次,在第一天显著降低眼内压(IOP)(每天两次为7.6毫米汞柱,并且每日三次为16.4毫米汞柱),第5天甚至更高(每天两次为10.4毫米汞柱以上,并每日三次为13.9毫米汞柱)。Dorzolamide(灌输药物眼1天至5天)和口服methazolamide(给药3天通过对第5天)联用显著降低眼压,这种作用在第1天,3天,和5天均有效。和口服methazolamide 和2%Dorzolamide,每日两次给药的组合相比,Dorzolamide(2%)滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中,Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压(IOP),分别达22%,30%和37%。用途 作用:多佐胺(商品名Trusopt)是一种碳酸酐酶抑制剂。盐酸多佐胺是一种抗青光眼外用眼药水。多佐胺盐酸盐是用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压
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