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盐酸达泊西汀 , 一种短效的选择性5-羟色胺重吸收抑制剂
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CAS号:129938-20-1 | 英文名称:Dapoxetine hydrochloride, a short-acting novel selective serotonin reuptake inhibitor
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸达泊西汀
英文名称 Dapoxetine HCL
CAS号 129938-20-1
分子式 C21H24ClNO
分子量 341.88
EINECS号 640-411-8
InChI InChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
SMILES O(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
物化性质
熔点 175-1790C
比旋光度 D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态 粉末
颜色 白色
旋光性 (optical activity) [α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck 14,2821
安全信息
危险品标志 Xn,N
危险类别码 22-36-50/53
安全说明 36-60-61
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany 3
海关编码 29221990
生产及用途

盐酸达泊西汀化学名为(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物,但和其他SSRIs不同的是,达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。

盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物,溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型,不同晶型的溶解度差异较大,且晶型之间存在相与转化的现象。

盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
TargetValue
5-HT

Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。

用途 
达泊西汀盐酸盐中间体
上下游产品
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产品供应商
Dapoxetine hydrochloride
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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