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ODM-201
产品纠错
CAS号：1297538-32-9 | 英文名称：ODM-201
分子式 C19H19ClN6O2
分子量 399
EINECS号 829-313-8
MDL MFCD29472270
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 达洛鲁胺
英文名称 ODM-201
CAS号 1297538-32-9
分子式 C19H19ClN6O2
分子量 398.85
EINECS号 829-313-8
物化性质
熔点 169 - 171°C
沸点 719.5±60.0 °C(Predicted)
密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态 固体
酸度系数(pKa) 11.10±0.10(Predicted)
颜色 白色至类白色
安全信息
生产及用途
生物活性
Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂，能够阻断AR核转运，其Ki为f 11 nM。Phase 3。
靶点
TargetValue
Androgen receptor 11 nM(Ki)
体外研究

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖，IC50为230 nM，而对测试的AR-阴性细胞系，DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。

体内研究
在负荷VCaP异种移植物的小鼠中，ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。
上下游产品
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