舒拉明钠 Suramin sodium CAS#:129-46-4

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舒拉明钠

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CAS号：129-46-4 | 英文名称：Suramin sodium

分子式 C₅₁H₃₄N₆Na₆O₂₃S₆

分子量 1429

EINECS号 204-949-3

MDL MFCD00210217

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	苏拉明钠
英文名称	Suramin sodium
CAS号	129-46-4
分子式	C51H34N6Na6O23S6
分子量	1429.17
EINECS号	204-949-3

物化性质

熔点	>260°C (dec.)
溶解度	H2O:>10mg/mL
形态	结晶粉末
颜色	白色
PH值	pH(10g/l, 25℃) : 5.0～8.0
水溶解性	soluble
BRN	3694087
稳定性	吸湿性

安全信息

安全说明	22-24/25
WGK Germany	3
RTECS号	QM7000000
F	3-10
海关编码	29242998
毒性	LD50 in mice (mg/kg): ~620 i.v. (Hawking)

生产及用途

背景

苏拉明钠(suramin),又名舒拉明钠、苏拉明等,是德国Bayer AG公司于1961年合成的一种抗锥虫类化合物，主要用于治疗非洲锥虫病和盘尾丝虫病。20世纪80年代，有学者发现苏拉明钠能够抑制肿瘤病毒有关的逆转录酶活性，将苏拉明钠应用于获得性免疫缺陷综合症(acquired immunodeficiency syndrome, AIDS)的治疗，表明苏拉明钠对人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)有一定的抑制作用

简介

苏拉明钠是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。苏拉明钠是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。苏拉明钠是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。苏拉明钠有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

应用

苏拉明钠已经被证实具有抗锥虫病，抗肿瘤，防治眼部增殖性疾病，抗病毒，免疫调节剂的作用，并广泛应用于临床实践中。目前尚未有苏拉明钠具有抗鸡球虫作用的报导，通过苏拉明钠已知的性质无法推断其是否具有抗鸡球虫的作用。
苏拉明钠盐，是一种丙型肝炎病毒 NS3 解旋酶抑制剂。也用于治疗因胶原蛋白问题引起的关节炎。

生物活性

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

靶点

SIRT1

297 nM (IC ₅₀ )

SIRT2

1.15 μM (IC ₅₀ )

SIRT5

22 μM (IC ₅₀ )

体外研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 50-600 μg/mL; for 24-96 hours) inhibits cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner and decreases viability in cancer cells.
Suramin sodium salt (300 μg/mL; for 48 hours) induces cells apoptosis and down-regulates mRNA expression in HeLa cells.
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) significantly suppresses the phosphorylated ERK1/2.
The IC ₅₀ values of HO-8910 PM and HeLa are 319 μg/mL, 476 μg/mL, respectively.
Suramin blocks viral replication in Vero E6 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HO-8910 PM ovarian and Hela cervical cancer cells
Concentration:	50, 100, 200, 300, 400, 500 and 600 μg/mL
Incubation Time:	For 24, 48, 72 and 96 hours
Result:	Inhibited cells proliferation in a dose-dependent and time-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	HeLa cells
Concentration:	300 μg/mL
Incubation Time:	For 48 hours
Result:	Induced cells apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line:	PA-SMCs cells
Concentration:	1 mg/mL
Incubation Time:	For 1 hour
Result:	Significantly suppressed the phosphorylated ERK1/2.

体内研究

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt; 10 mg/kg; IV; twice weekly for 3 weeks) reverses established pulmonary hypertension (PH), thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

Animal Model:	Adult male Wistar rats (200-225 g)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	IV; twice weekly for 3 weeks
Result:	Reversed established PH, thereby normalizing the pulmonary artery pressure values and vessel structure.

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