| 中文名称 | TRX-0237 甲磺酸盐 |
| 英文名称 | TRX-0237 mesylate |
| CAS号 | 1236208-20-0 |
| 分子式 | C16H19N3S.2(CH4O3S) |
| 分子量 | 477.61848 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 溶解度 | DMSO:102.5(最大浓度 mg/mL);214.61(最大浓度 mM)H2O:54.0(最大浓度 mg/mL);113.06(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅绿至绿色 |
| Target | Value |
| tau protein aggregation |
TRx 0237 (LMTX™)是第二代tau蛋白聚集抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。它是亚甲蓝的纯化形式,亚甲蓝是一种在非洲被广泛应用于治疗疟疾和高铁血红蛋白症的古老药物。体外实验证明0.16 μM TRx 0237能干扰分离自阿尔茨海默病患者脑组织的双螺旋丝(PHF)。
TRx 0237以剂量依赖方式挽救L1(过表达截短的tau蛋白的小鼠品系)的学习障碍,并在水迷宫实验中恢复其行为弹性(最低给药剂量:9 mg MT/kg)。在L66(过表达全长tau-P301S/G335D的小鼠品系)中,TRx 0237调整其运动学习(有效剂量:4 mg MT/kg)。它能减少tau活跃的神经元数量,尤其是在L1的海马和内嗅皮层,在L66品系中更为普遍。