GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，K_i为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

Target	Value
mTOR	3.8 nM(Ki)
PI3Kα	~3 μM(Ki)

GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。

在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。