CAS号：1206799-15-6
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英文名称：LY2801653
分子式
C30H22F2N6O3
分子量
553
EINECS号
806-589-8
MDL
MFCD23160048
Smiles
InChIKey
美乐替尼化学百科
基本信息
| 中文名称 | 梅沙替尼 |
| 英文名称 | LY2801653 |
| CAS号 | 1206799-15-6 |
| 分子式 | C30H22F2N6O3 |
| 分子量 | 552.53 |
| EINECS号 | 806-589-8 |
| SMILES | C1(=O)N(C2=CC=C(F)C=C2)C(C)=CC=C1C(NC1=CC=C(OC2C(C3=CNN=C3)=CC3=C(C=2)C=NN3C)C(F)=C1)=O |
物化性质
| 沸点 | 795.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO 中≥27.65 mg/mL；不溶于水； ≥5.02 mg/mL，乙醇溶液，温和加热和超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.83±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
安全信息
生产及用途
Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
| Target | Value |
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DDR1
(Cell-based assay) | 0.1 nM |
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AXL
(Cell-based assay) | 2 nM |
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Met
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
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MKNK1/2
(Cell-based assay) | 7 nM |
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FLT3
(Cell-based assay) | 7 nM |
LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说，在过表达MET（MET基因扩增）的细胞系中（MKN45, Hs746T和H1993），LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET（单点突变）具有活性作用，对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性：MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2，对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中，LY2801653抑制MET自磷酸化，IC50为35.2±6.9 nM，在S114细胞中，IC50为59.2 nM。
在扩增MET(MKN45)、MET自分泌（U-87MG和KP4）、过表达MET（H441）的异种移植物模型中，LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化，在所研究的动物模型中，LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短，为2.9小时，而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前，LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物，正处于临床1期的研究。
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