| 中文名称 | 凯美纳 |
| 英文名称 | Icotinib (Hydrochloride) |
| CAS号 | 1204313-51-8 |
| 分子式 | C22H22ClN3O4 |
| 分子量 | 427.89 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
盐酸埃克替尼是我国自主研制的新型EGFR-TKI,现已在临床广泛应用。埃克替尼(Icotinib)是2011年由浙江贝达药业自主开发而成的一种抗肿瘤靶向治疗的药物,是中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药。
埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。
埃克替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效,可以改善疾病相关症状,而且对其他实体瘤也有抗肿瘤作用,包括前列腺癌、乳腺癌等。