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1204313-51-8
凯美纳
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CAS号:1204313-51-8 | 英文名称:Icotinib (Hydrochloride)
分子式 C22H22ClN3O4
分子量 428
EINECS号 1592732-453-0
MDL MFCD22124500
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凯美纳化学百科
基本信息
中文名称 凯美纳
英文名称 Icotinib (Hydrochloride)
CAS号 1204313-51-8
分子式 C22H22ClN3O4
分子量 427.89
EINECS号 1592732-453-0
物化性质
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 粉末
颜色 白色至米白色
安全信息
生产及用途

盐酸埃克替尼是我国自主研制的新型EGFR-TKI,现已在临床广泛应用。埃克替尼(Icotinib)是2011年由浙江贝达药业自主开发而成的一种抗肿瘤靶向治疗的药物,是中国第一个有自主知识产权的小分子抗肿瘤药。

埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

埃克替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效,可以改善疾病相关症状,而且对其他实体瘤也有抗肿瘤作用,包括前列腺癌、乳腺癌等。

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