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度维利塞
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CAS号:1201438-56-3 | 英文名称:Duvelisib
分子式 C22H17ClN6O
分子量 417
EINECS号 200-256-5
MDL MFCD15144635
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 IPI-145
英文名称 IPI 145
CAS号 1201438-56-3
分子式 C22H17ClN6O
分子量 416.86
EINECS号 200-256-5
物化性质
熔点 205-206o C
沸点 757.8±60.0 °C(Predicted)
密度 1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)
形态 白色固体。
酸度系数(pKa) 10.05±0.10(Predicted)
颜色 白色
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
安全信息
生产及用途
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
23 pM(Ki)
PI3Kβ
(Cell-free assay)
1564 pM(Ki)
PI3Kγ
(Cell-free assay)
243 pM(Ki)

IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。

IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。
上下游产品
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产品供应商
Duvelisib (IPI-145, INK1197)
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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