盐酸多奈哌齐 , 是非竞争性的AChE抑制剂, 能穿过血脑屏障, 增加皮质中的乙酰胆碱水平 Donepezil hydrochloride, 99%, a noncompetitive acetylcholinesterase inhibitor, which can readily cross the blood brain barrier and increases the concentration of cortical acetylcholine CAS#:120011-70-3

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盐酸多奈哌齐 , 是非竞争性的AChE抑制剂, 能穿过血脑屏障, 增加皮质中的乙酰胆碱水平

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CAS号：120011-70-3 | 英文名称：Donepezil hydrochloride, 99%, a noncompetitive acetylcholinesterase inhibitor, which can readily cross the blood brain barrier and increases the concentration of cortical acetylcholine

分子式

分子量

EINECS号

MDL

Smiles

InChIKey

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	盐酸多奈哌齐
英文名称	Donepezil Hydrochloride
CAS号	120011-70-3
分子式	C24H30ClNO3
分子量	415.95
EINECS号	620-543-2
InChI	InChI=1S/C24H29NO3.ClH/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18;/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3;1H
SMILES	C1(=O)C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)CC1CC1CCN(CC2=CC=CC=C2)CC1.[H]Cl

物化性质

熔点	220-222°C
溶解度	不溶于乙醇；不溶于DMSO；水中≥10.4 mg/mL
形态	粉末
颜色	白色至类白色
水溶解性	Soluble in water
Merck	14,3419
稳定性	吸湿性

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36
危险品运输编号	UN 2811
WGK Germany	1
RTECS号	NK8927885
海关编码	2933.39.9200
危险等级	6.1
包装类别	II

生产及用途

生物活性

Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

靶点

Target	Value
bAChE	8.12 nM
hAChE	11.6 nM

体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。

体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。

化学性质

白色结晶。

用途

第二代治疗老年痴呆药物，用于轻中度老年痴呆症治疗的新药

上下游产品

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