盐酸多奈哌齐 , 是非竞争性的AChE抑制剂, 能穿过血脑屏障, 增加皮质中的乙酰胆碱水平 Donepezil hydrochloride, 99%, a noncompetitive acetylcholinesterase inhibitor, which can readily cross the blood brain barrier and increases the concentration of cortical acetylcholine CAS#:120011-70-3

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盐酸多奈哌齐 , 是非竞争性的AChE抑制剂, 能穿过血脑屏障, 增加皮质中的乙酰胆碱水平

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CAS号：120011-70-3 | 英文名称：Donepezil hydrochloride, 99%, a noncompetitive acetylcholinesterase inhibitor, which can readily cross the blood brain barrier and increases the concentration of cortical acetylcholine

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分子量

EINECS号

MDL

Smiles

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	盐酸多奈哌齐
英文名称	Donepezil Hydrochloride
CAS号	120011-70-3
分子式	C24H30ClNO3
分子量	415.95
EINECS号	620-543-2
InChI	InChI=1S/C24H29NO3.ClH/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18;/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3;1H
SMILES	C1(=O)C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)CC1CC1CCN(CC2=CC=CC=C2)CC1.[H]Cl

物化性质

熔点	220-222°C
溶解度	不溶于乙醇；不溶于DMSO；水中≥10.4 mg/mL
形态	粉末
颜色	白色至类白色
水溶解性	Soluble in water
Merck	14,3419
稳定性	吸湿性

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36
危险品运输编号	UN 2811
WGK Germany	1
RTECS号	NK8927885
海关编码	2933.39.9200
危险等级	6.1
包装类别	II

生产及用途

生物活性

Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。

靶点

Target	Value
bAChE	8.12 nM
hAChE	11.6 nM

体外研究

Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。

体内研究

Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。

化学性质

白色结晶。

用途

第二代治疗老年痴呆药物，用于轻中度老年痴呆症治疗的新药

上下游产品

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