达拉菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。
Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。
达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂,在具有BRAF(V600)突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性,具有可控的安全性。
Target | Value |
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
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0.7 nM
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B-Raf
(Cell-free assay)
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5.2 nM
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C-Raf
(Cell-free assay)
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6.3 nM
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