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达帕菲尼甲磺酸盐
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CAS号:1195768-06-9 | 英文名称:Dabrafenib Mesylate
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 甲磺酸达拉非尼
英文名称 Dabrafenib(Mesylate)
CAS号 1195768-06-9
分子式 C24H24F3N5O5S3
分子量 615.66
EINECS号 689-167-4
SMILES S(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O
物化性质
熔点 >234oC (dec.)
溶解度 DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶)
形态 白色固体。
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
安全信息
海关编码 2935909099
生产及用途

达拉菲尼(Dabrafenib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物,属BRAF抑制剂类癌症药物,以甲磺酸盐的形式供药用,曾用名GSK2118436,商品名Tafinlar。2013年5月29日,美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar(达帕菲尼,dabrafenib)与Mekinist(曲美替尼,trametinib)的上市申请。

Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤(不能通过外科手术而切除的肿瘤)与转移性黑色素瘤(已经扩散到机体内其他器官的肿瘤),而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤,Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。

达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂,在具有BRAF(V600)突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性,具有可控的安全性。

TargetValue
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)
0.7 nM
B-Raf
(Cell-free assay)
5.2 nM
C-Raf
(Cell-free assay)
6.3 nM
产品供应商

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