CAS号:1185763-69-2
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英文名称:NVP-BVU 972
分子式
C20H16N6
分子量
340
EINECS号
200-258-5
MDL
MFCD22420820
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 |
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉
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英文名称 |
NVP-BVU 972
|
CAS号 |
1185763-69-2
|
分子式 |
C20H16N6
|
分子量 |
340.38
|
EINECS号 |
200-258-5
|
物化性质
密度 |
1.35
|
溶解度 |
不溶于水; DMSO 中≥17 mg/mL;乙醇中≥25.15 mg/mL
|
形态 |
固体
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酸度系数(pKa) |
4.92±0.10(Predicted)
|
颜色 |
白色至米白色
|
生产及用途
NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。
NVP-BVU972有效抑制MET激酶,而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低,IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞,抑制组成型MET磷酸化,作用于A549细胞,抑制HGF刺激的MET磷酸化,IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长,IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞,Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞,降低TPR-MET磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。
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