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二苯基(4-哌啶基)甲醇
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CAS号:115-46-8 | 英文名称:Azacyclonol
分子式 C18H21NO
分子量 267
EINECS号 204-092-5
MDL MFCD00066980
Smiles C(O)(C1CCNCC1)(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1
InChIKey ZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
英文名称 alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol
CAS号 115-46-8
分子式 C18H21NO
分子量 267.37
EINECS号 204-092-5
物化性质
熔点 160-163 °C
沸点 410.55°C (rough estimate)
密度 1.0449 (rough estimate)
蒸气压 0Pa at 25℃
折射率 1.5100 (estimate)
溶解度 可溶于氯仿、甲醇(微溶超声处理)
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.32±0.29(Predicted)
颜色 白色至浅米色
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 24/25
WGK Germany WGK 3 highly water endangering
RTECS号 TN0470000
海关编码 29333999
生产及用途
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。

Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成,与时间呈线性相关,长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度,提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K m 和V max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后,肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。

Azacyclonol(静脉注射)影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63%。
用途 
是药物盐酸非索非那定中间体
产品供应商
α-(4-Piperidyl)benzhydrol
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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