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CAS号:115-46-8
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英文名称:Azacyclonol
分子式
C18H21NO
分子量
267
EINECS号
204-092-5
MDL
MFCD00066980
Smiles
C(O)(C1CCNCC1)(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1
InChIKey
ZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。 Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成,与时间呈线性相关,长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度,提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K m 和V max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后,肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。 Azacyclonol(静脉注射)影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63%。用途 是药物盐酸非索非那定中间体
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