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N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
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CAS号:1097917-15-1 | 英文名称:N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
分子式 C29H40N8O3S
分子量 581
EINECS号 200-258-5
MDL MFCD21609265
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 ASP3026
英文名称 N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine
CAS号 1097917-15-1
分子式 C29H40N8O3S
分子量 580.74
EINECS号 200-258-5
物化性质
沸点 794.3±70.0 °C(Predicted)
密度 1.276
溶解度 不溶于水; DMSO 中≥14.53 mg/mL;温和加热和超声波下,乙醇溶液中≥4.9 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 8.14±0.42(Predicted)
颜色 白色至米白色
安全信息
生产及用途
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
TargetValue
ALK 3.5 nM

ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。

给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。
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产品供应商
ASP3026
询价
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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