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BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]
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CAS号:1054543-47-3 | 英文名称:BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]
分子式 C33H25F6N3O3
分子量 626
EINECS号 604-604-1
MDL MFCD19443178
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InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
英文名称 BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
CAS号 1054543-47-3
分子式 C33H25F6N3O3
分子量 625.56
EINECS号 604-604-1
物化性质
熔点 225-228°C
沸点 703.5±70.0 °C(Predicted)
密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO(微溶)、乙酸乙酯(微溶)、甲醇(微溶)
形态 白色固体
酸度系数(pKa) 15.98±0.50(Predicted)
颜色 白色
安全信息
生产及用途
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂,与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。
TargetValue
HSP70
(Cell-free assay)
0.14 μM(Kd)
HSC70
(Cell-free assay)
0.21 μM(Kd)

Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据。

Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时)。
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