| 中文名称 | BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]- |
| 英文名称 | BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]- |
| CAS号 | 1054543-47-3 |
| 分子式 | C33H25F6N3O3 |
| 分子量 | 625.56 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 熔点 | 225-228°C |
| 沸点 | 703.5±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO(微溶)、乙酸乙酯(微溶)、甲醇(微溶) |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.98±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| Target | Value |
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HSP70
(Cell-free assay) | 0.14 μM(Kd) |
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HSC70
(Cell-free assay) | 0.21 μM(Kd) |
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用,诱导caspase依赖性的凋亡反应,而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而,apoptozole在水环境下可能形成聚合物,聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用,可能会造成假阳性结果或非一致性数据。
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中,能显著地延迟肿瘤生长,而不影响小鼠的生存。在血液中,Apoptozole的消除半衰期比Dox长(DOX为1.6小时,而Apoptozole为8.04小时),在体内达到最大血浆浓度的时间,Az比Dox短(Az所需时间为1小时,Dox所需时间为4小时)。