CAS号：1047644-62-1
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英文名称：GSK-2110183C
分子式
C18H17Cl2FN4OS
分子量
427
EINECS号
1592732-453-0
MDL
MFCD26961098
Smiles
InChIKey
GSK-2110183C化学百科
基本信息
| 中文名称 | GSK-2110183C |
| 英文名称 | GSK-2110183C |
| CAS号 | 1047644-62-1 |
| 分子式 | C18H17Cl2FN4OS |
| 分子量 | 427.32 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
物化性质
| 沸点 | 535.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO:62.5(最大浓度 mg/mL);146.26(最大浓度 mM)乙醇:85.0(最大浓度 mg/mL);198.91(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.03±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 0.08 nM(Ki) |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki) |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2.6 nM(Ki) |
Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。上下游产品
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