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维罗非尼
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CAS号:1029872-54-5 | 英文名称:Plx-4032 (RG7024)
分子式 C23H18ClF2N3O3S
分子量 490
EINECS号 800-227-2
MDL MFCD18074504
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 维罗非尼
英文名称 Plx-4032 (RG7024)
CAS号 1029872-54-5
分子式 C23H18ClF2N3O3S
分子量 489.9221264
EINECS号 800-227-2
物化性质
熔点 >263oC (dec.)
溶解度 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
形态 固体
颜色 米白色
安全信息
生产及用途
维罗非尼(Vemurafenib),商品名为Zelboraf,是由罗氏(HoffmannLaRoche)公司开发的一种激酶抑制剂,用于不可切除或转移黑色素瘤、FDA批准的BRAFV600E突变患者的治疗,于2011年8月份由FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。

维罗非尼是一种小分子BRAF激酶抑制剂,可以选择性与突变BRAF的ATP结合域结合,从而抑制该酶的激活。美国食品和药品管理局(FDA)已批准维罗非尼应用于BRAF基因突变的恶性黑色素瘤的治疗。

维罗非尼(Ⅰ)的制备:向接有搅拌、温度计、带有分水器的回流冷凝管的500毫升四口烧瓶中,加入250克甲苯,31.5克(0.10摩尔)N-[2,4-二氟-3-(氰基正丙酰基)苯基]正丙磺酰胺,17.0克(0.11摩尔)对氯苯乙醛,0.5克哌啶,加热,搅拌,83-85℃共沸回流带水缩合反应5小时;冷却至30℃,加入38.0克(0.32摩尔)N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇,85-90℃搅拌反应6小时;冷却至30℃,加入70.0克10wt%氨甲醇溶液,50~55℃搅拌反应4小时。减压蒸馏回收甲醇和甲苯,向剩余物中加入200克异丙醇,加热至80℃,冷却,重结晶,过滤,干燥,得到43.9克维罗非尼,收率89.6%,液相纯度99.91%。

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